Главная страница
Навигация по странице:

  • Задание. Сульфаниламид

  • стрептоцид

  • Биоизостеры 13.11. Задание. Сульфаниламид


    Скачать 22.92 Kb.
    НазваниеЗадание. Сульфаниламид
    Дата26.05.2019
    Размер22.92 Kb.
    Формат файлаdocx
    Имя файлаБиоизостеры 13.11.docx
    ТипДокументы
    #78960

    Подборка по базе: 2_дидактический материал (биография писателя) опережающее задани, Практическое задание.docx, Теоретическое задание.doc, защита прав потребителей практическое задание.docx, защита прав потребителей практическое задание.docx, Индивидуальное задание.docx, 7 задание.docx, Тестовое задание.docx, 3 задание.docx, ТК - 10. Задание.doc.

    Краткая теория:

    Биоизостер предстваляет собой химическое вещество, полученное путем обмена атома или групп атомов на другие подобные атомы или группы атомов и сохраняет биологические свойства исходной субстанции. Биоизостеричное замещения может быть как физико-химическим, так и топологическим. Цель создания биоизостерных соединений - получение нового соединения с биологическими свойствами, подобными исходному, но с уменьшенной токсичностью, повышенной устойчивостью к действию ферментативных систем организма или другими особенностями. Согласно изостерическому замещению в конструируемых лекарственных средствах - это замена атома или группы атомов на похожие (-у) по размеру или валентности. Если при этом сохраняется физиологическая активность, то замена называется «биоизостерической». Отметим, что термин «Биоизостер» относится и к соединениям, которые образуются путем замены на совершенно «непохожие» группировки, но с сохранением биологических свойств.

    Примеры классических биоизостеров: -H, -OH, -SH, -NH2, -Cl, -Br, -I, -F, CH3-CH2-, -COCH2-, -NH-, -CONHR-, -O- , -CO2R-, -S-, -COSR-CH =, -N =, -P =.

    С помощью биоизостеричного замещения исследователям удается, например, снизить токсичность соединения, повысить его резистентность к действию ферментативных систем организма и тому подобное.

    Задание.

    Сульфаниламид (лат. sulfanilamidum) — антибактериальный препарат из группы сульфаниламидов, также известный как стрептоцид. Сульфаниламид (стрептоцид) — один из первых представителей химиотерапевтических средств группы сульфаниламидов. Обладает широким спектром противомикробного действия. Активен в отношении патогенных кокковкишечной палочкишигеллхолерного вибрионаклостридий, возбудителей сибирской язвыдифтерии, катаральной пневмонииинфлюэнцычумы, а также хламидийактиномицетов, возбудителей токсоплазмоза. Действует бактериостатически. Механизм действия связан с конкурентным антагонизмом с пара-аминобензойной кислотой и конкурентным угнетением фермента дигидроптероатсинтетазы. Это приводит к нарушению синтеза дигидрофолиевой, а затем тетрагидрофолиевой кислоты и в результате — к нарушению синтеза нуклеиновых кислот.

    http://xn------8cdbhmblq2akoxma7a2czgyc1d.xn--p1ai/sites/default/files/images/slovar/sulfanilamidi2.png
    Aspulvinone dimethylallyltransferase inhibitor – противогриппковый ингибитор

    Antiseptic – антисептические свойства

    Antiinfective – противоинфекционные свойства

    Pa – вероятность наличия вида активности

    Pi – вероятность отсутствия вида активности





    Aspulvinone dimethylallyltransferase inhibitor
    Pa (Pi)

    Antiseptic

    Pa (Pi)

    Antiinfective

    Pa (Pi)

    -NH2

    0,715 (0,059)

    0,198 (0,073)

    0,480 (0,025)

    -NH2> -I

    0,747 (0,049)

    0,259 (0,047)

    0,516 (0,021)

    -NH2> -OH

    0,896 (0,009)

    0,306 (0,035)

    0,487 (0,024)

    -NH2> CH3-CH2-

    0,787 (0,038)

    -

    0,371 (0,058)


    написать администратору сайта